L’ibuprofene è un principio attivo della famiglia degli antiinfiammatori non steroidei, noti anche come FANS.

Dal punto di vista chimico è un derivato dell’acido propionico: la reazione di sintesi dà origine a due enantiomeri S (+) e R (-), ossia una coppia di molecole che sono immagini speculari l’una dell’altra, chiaramente non sovrapponibili. Questa doppia forma prende il nome di miscela racemica ed è proprio quella che viene effettivamente somministrata come ibuprofene. Delle due forme la più attiva è l’enantiomero S (+): la seconda forma comunque contribuisce all’efficacia terapeutica perché, dopo la somministrazione, si converte nella forma più efficace.

L’ibuprofene viene somministrato come tale, oppure salificato con lisina, sodio o esterificato con guaiacolo o piridossina. In alcune formulazioni viene somministrato solo l’enantiomero più attivo, l’S (+): in questo caso però il principio attivo del medicinale viene indicato come dexibuprofene.

Meccanismo d’azione

L’ibuprofene condivide con tutti gli altri FANS lo stesso meccanismo d’azione: ossia agisce come diretto inibitore dalle sintesi delle prostaglandine, molecole attive nell’inizio e nella definizione del processo infiammatorio. In caso di dolore e infiammazione si scatenano una serie di reazioni, che hanno origine già sulle membrane cellulari dei tessuti coinvolti: dai fosfolipidi di membrana un processo biochimico produce acido arachidonico dal quale poi originano, grazie all’azione delle cicloossigenasi (COX1 e COX2), le prostaglandine in primis e di seguito prostacicline e trombossani, deputati al controllo del processo infiammatorio.

L’ibuprofene esercita l’effetto analgesico e antinfiammatorio inibendo l’attività delle cicloossigenasi (COX): la COX-1 che è normalmente presente nei nostri tessuti, e la COX-2 prodotta solo in caso di infiammazione. Il principio attivo agisce come “inibitore non selettivo della COX”, ossia spegne l’azione delle due forme indifferentemente.

Somministrato per via orale, l’ibuprofene viene assorbito nel tratto gastrointestinale e raggiunge il massimo della concentrazione plasmatica dopo circa due ore, sopratutto perché va assunto ai pasti e il cibo ritarda l’assorbimento del farmaco.

Indicazioni

Le indicazioni approvate per questo principio attivo sono:

  • come antireumatico è indicato nel trattamento dell’osteoartrosi cervicale, dorsale, lombare, della spalla, dell’anca, del ginocchio e dell’artrosi, della periartrite scapolo-omerale, delle lombalgie e sciatalgie e nella traumatologia sportiva;
  • come analgesico è adatto per il trattamento del dolore di diversa origine accidentale o sportiva, dopo trattamenti o interventi odontostomatologici, nel dolore post-partum, nella terapia della dismenorrea, e nel dolore post-operatorio;
  • come analgesico è indicato nel trattamento di emicrania e cefalea.

La dose abituale per gli adulti e i bambini sopra i 12 anni di età è di 200-400 mg, 3 o 4 volte al giorno se necessario. L’ibuprofene è in commercio anche in crema ed è indicato al trattamento dei sintomi associati a distorsioni, dolori muscolari in generale, mal di schiena, torcicollo.

Controindicazioni

Mal di stomaco

L’ibuprofene è un principio attivo molto diffuso, è molto comune anche in farmaci disponibili in commercio senza obbligo di prescrizione medica. In ogni caso è sempre meglio, prima di assumerlo leggere attentamente il foglietto illustrativo e chiedere il consiglio del medico e del farmacista in caso di dubbio.

Il principio attivo è controindicato a chi è ipersensibile all’azione di tutti gli analgesici, antipiretici e FANS, soprattutto se associata ad asma. Anche i pazienti che soffrono di insufficienza epatica, renale, cardiaca, colite ulcerosa e ulcera peptica devono astenersi dall’assunzione.

Effetti avversi

L’ibuprofene è un farmaco noto e piuttosto sicuro, il profilo di sicurezza infatti ne consente la vendita anche senza ricetta. La maggior parte degli eventi avversi registrati sono a carico degli organi del distretto gastrointestinale. Come tutti i FANS, infatti, inibendo la cicloossigenasi (COX-1) deprime la sintesi della PGH2, una prostaglandina che inibisce la produzione di HCl nello stomaco, favorendo invece la sintesi di muco e bicarbonato per contrastare l’acidità gastrica. Questo effetto è responsabile degli effetti indesiderati sul tratto gastrointestinale.

Di recente, in aprile 2015, l’Agenzia Europea dei Medicinali (EMA) ha completato una revisione sul ruolo dell’ibuprofene nell’aumento del rischio cardiovascolare. In pazienti che assumono alte dosi di ibuprofene, pari o superiori a 2.400 mg al giorno, i dati di farmacovigilanza mostrano un lieve aumento del rischio di infarto del miocardio o ictus. La raccomandazione, già recepita anche dal nostro Ministero della Salute, è di evitare la terapia ad alte dosi in pazienti con gravi malattie cardiache o circolatorie.

18 maggio 2015
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